独脚金内酯（SL）同时参与水稻分蘖抑制和根寄生杂草萌发诱导。能否通过高效 SL 抑制剂创制与智能递送体系构建，协同实现水稻株型优化和根寄生杂草防控？
2026 年 10 月 9 日，中国农业大学农学院段留生、谭伟明教授团队在国际学术期刊 Nature Communications 在线发表了题为「pH-Responsive Manganese Carboxymethyl Chitosan Hydrogel Releases Pesticide to Promote Rice Tillering and Suppress Root-Parasitic Weeds」的研究论文。该研究基于独脚金内酯（SL）信号抑制剂，设计合成了一系列吲哚类衍生物，筛选并获得高活性化合物 DK6，并进一步构建锰基羧甲基壳聚糖水凝胶递送体系 CMCS-DK6，实现了 DK6 的 pH 响应释放，兼具促进水稻分蘖和抑制根寄生杂草种子萌发的功能，为作物株型优化与根寄生杂草的防控提供了新思路。
独脚金内酯是一类由植物根系分泌的类胡萝卜素衍生化合物，在植物生长发育和根际生态互作中发挥双重作用。一方面，SLs 能够诱导独脚金属（Striga spp.）和列当属（Orobanche spp.）等根寄生杂草种子萌发，导致作物减产并威胁农业生产安全。另一方面，SLs 作为植物激素通过 D14-D3-D53 信号通路抑制水稻分蘖，调控株型建成。因此，靶向 SL 信号通路开展化学调控，有望同时实现促进水稻分蘖和抑制寄生杂草萌发的双重目标。然而，现有 SL 抑制剂往往存在水溶性差、土壤降解快、利用效率低等问题，限制了其进一步应用。
1. 设计合成了 SL 高效抑制剂 DK6
研究以吲哚为核心骨架，通过引入三唑、咪唑和四氢吡咯环，设计合成了系列目标分子。通过独脚金种子萌发抑制活性筛选，发现含三唑环的 DK6 表现出最优活性，对独脚金（Striga asiatica）种子萌发的半抑制浓度（IC₅₀）为 2.25 μM，优于阳性对照 KK094（IC₅₀ = 24.56 μM）。在水稻分蘖生物测定中，DK6 在 10 μM 浓度下促进分蘖，同时具有降低株高、增加干重的效果，综合性能优于 KK094。
2. 构建表征了负载 DK6 的羧甲基壳聚糖水凝胶微球
为解决 DK6 水溶性差的问题，该研究以 Mn²⁺ 为交联剂，通过乳化-离子交联法制备了负载 DK6 的羧甲基壳聚糖水凝胶微球。Mn²⁺ 与 CMCS 的-COO⁻基团形成配位交联，构建三维网络结构，DK6 的载药量和包封率分别为 26.9% 和 79.6%。
SEM、EDS、FT-IR、XRD 及 XPS 等表征结果证实 DK6 成功负载于水凝胶网络中。溶胀与释放实验表明，CMCS-DK6 水凝胶具有 pH 响应释放特性，其网络结构受环境 pH 调控以实现 DK6 按需释放，在不同稻田土壤中释放符合一级动力学。
3. 系统评价了 DK6 水凝胶微球的生物活性与生物安全性
CMCS-DK6 水凝胶对 S. asiatica 的抑制活性优于游离 DK6，且对瓜列当（Phelipanche aegyptiaca）和向日葵列当（Orobanche cumana）均表现出与 KK094 相当的抑制效果。在水稻分蘖试验中，10 μM CMCS-DK6 处理的分蘖促进效果略优于游离 DK6，且两者均显著优于 KK094。水稻种子萌发及幼苗生长试验表明，该水凝胶对根长和芽长无显著影响，表现出良好的生物安全性。斑马鱼急性毒性试验中，CMCS-Mn 和 CMCS-DK6 均表现为低毒性，展现出良好的环境安全性。
4. 初步揭示了 DK6 的作用机制
分子机制层面，微量热泳动（MST）结果表明 DK6 与拟南芥 SL 受体 AtD14 的结合亲和力优于 KK094。分子对接及分子动力学模拟揭示，DK6 与 SL 受体 OsD14 和 ShHTL7 均能形成稳定的蛋白-配体复合物，结合自由能分别为-9.5 kcal/mol 和-8.0 kcal/mol。以及密度泛函理论（DFT）计算显示，DK6 具有更窄的 HOMO-LUMO 能隙（4.5125 eV vs 5.0039 eV），更易于电子激发和与生物靶标相互作用。转录组及 RT-qPCR 分析进一步显示，DK6 处理可影响 SL 信号转导及其他植物激素等相关基因表达，从分子层面支持其促分蘖和控杂草的表型。
本研究通过化学分子设计、材料递送和多层次机制解析，构建了锰基羧甲基壳聚糖水凝胶递送 SL 抑制剂 DK6 的协同调控体系。该体系在不同 pH 下实现 DK6 的按需释放，兼具促进水稻分蘖和抑制根寄生杂草萌发的双重功能，同时利用 Mn²⁺ 作为微量营养元素实现递送和营养协同。研究结果为 SL 信号通路的化学干预提供了研究手段，也为农作物株型调控与寄生杂草防控策略提供了技术途径。
中国农业大学农学院博士研究生代阿丽为论文第一作者，中国农业大学谭伟明教授为论文通讯作者。中国农业大学段留生教授为此项工作提供了全程指导，已毕业博士研究生吴荣豪、在校博士研究生马登科、已毕业硕士研究生徐峻岩和贵州大学已毕业博士研究生郑志国参与了相关研究工作。该研究得到国家重点研发计划项目（No. 2024YFD2301300）支持。
原文链接：
https://doi.org/10.1038/s41467-026-78320-3